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Enzyme dürfen im Organismus nicht permanent wirksam sein, weil ansonsten alle biochemischen Reaktionen gleichzeitig mit relativ hoher Geschwindigkeit ablaufen würden. Zum einen hängt die Enzymaktivität von der Temperatur, dem pH-Wert und der Konzentration des Substrats ab.
Außerdem wird die Aktivität von Enzymen nach verschiedenen Mechanismen reguliert. Durch Inhibitoren können Enzyme reversibel oder irreversibel gehemmt werden. Die reversible Enzymhemmung kann nach einem kompetitiven oder einem nicht kompetitiven Mechanismus erfolgen. Ein Sonderfall der nicht kompetitiven Hemmung ist die allosterische Regulation.